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大枫子皮肤舒治疗牛皮癣药物的开发及工艺优化  

2014-07-03 19:51:13|  分类: 牛皮癣 |  标签: |举报 |字号 订阅

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       大枫子皮肤舒作为一种治疗牛皮癣(银屑病)的药物,由Calverley于1988年首先报道了其合成路线:由于该药合成路线长、合成过程中涉及到一个或多个手性中心的形成和构型转化,具有一定的合成难度和技术要求,再加上专利保护和技术保密等原因,按照作者报道的方法很难重复,直到现在国内生产该药的厂家还不多,因此,对大枫子皮肤舒进行开发具有较好的前景和经济价值。我们在Calv甜ey工作的基础上对该药进行了开发,以期简化路线、降低成本、提高收率,最终实现产业化生产。
        经研究表明大枫子皮肤舒是一种治疗牛皮癣(银屑病)的药物【3】,钙泊三醇是角朊细胞分化和增生的强调节剂、减少银屑病患者表皮IL.6含量及活化的表皮T淋巴细胞数,其疗效显著优于倍地米松、对血清钙的影响极微。达力士软膏是钙泊三醇的外用配方,它能抑制皮肤细胞(角朊细胞)的过度增生和诱导其分化,从而使银屑病皮损的增生及分化异常得以纠正。
        银屑病(Psoriasis)俗称牛皮癣。祖国医学称其为“白疙”,是常见的慢性、复发性、炎症性的皮肤病。其特征是出现大小不等的丘疹,红斑,表面覆盖着银白色鳞屑,边界清楚,好发于头皮、四肢伸侧及背部。它是一种有特征鳞屑性红斑的复发性、慢性皮肤病。银屑病是皮肤的最常见顽症,通常在自然人群中的发病率大约为O.1%一3%。在我国,患病率北方高以南方,城市高于农村,男性高以女性。据不完全统计,我国银屑病的患病人数在200万人以上。而由于我国近年来城市人口数量急剧上升,而且加上每年2000万左右的新增人口数,根据流行病研究统计,我国每年平均要增加10万人左右的银屑病患者。而根据这一数据,我国银屑病药物的市场空间在20亿元左右。银屑病是一种表皮角朊细胞(最终形成角蛋白,故又称角质形成细胞)过度增殖和分化异常的疾病【刖。如从病理生理角度就能更清楚的解释银屑病的一些病理现象,由于正常的表皮细胞分裂周期大约为19天(456 h),银屑病仅为1.5天(36所以用大枫子皮肤舒体外涂抹得了一定的作用。


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